第84集 为什么比卡鲁胺更加常用呢？ 2、氟他胺和比卡鲁胺（康士得） 李教授：张主任，除了戈舍瑞林（诺雷得）和亮丙瑞林（抑那通），还需要用其他的药吗？ 张主任：为了取得更快、更好的疗效，我们常采用全阻断的内分泌治疗方法，就是在定期皮下注射诺雷得的同时，增加一种口服药物来阻断除睾丸外肾上腺分泌的少部分雄激素，以尽快达到最快最好的效果。我们常使用的药物是氟他胺或比卡鲁胺（康士得），这两种药物的作用也是相同的，你只要选择其中一种就行，也需要长期使用药物。 李教授：那两种药物的用法和副作用如何，也是一样的吗？ 张主任：氟他胺对初治或复治患者都可有效，每次250mg，每日3次，口服使用。不良反应有男性乳房女性化，乳房触痛，有时伴有溢乳，如减少剂量或停药则可消失。少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。本品对心血管的潜在性影响比己烯雌酚小。对大鼠的长期给药实验发现氟他胺可产生睾丸间质细胞癌和乳腺癌。其副作用相对大些，故在比卡鲁胺出现后，氟他胺的临床使用明显减少。 比卡鲁胺是目前最大限度雄激素阻断内分泌治疗时最常用口服药物。比卡鲁胺有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。本品的药理作用也可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的，无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。绝大多数用药的老人耐受性良好。 李教授：那对比下来还是比卡鲁胺更好些。 张主任：是的，只是比卡鲁胺的费用相对较高，两个药都是在基本医保目录的。 药物说明： 氟他胺， 为非甾体类雄性激素拮抗剂。本品及其代谢产物2-羟基氟他胺可与雄激素竞争雄激素受体，形成雄激素受体复合物，进入细胞核，与核蛋白结合，抑制雄激素依赖的前列腺癌细胞的生长。本品亦能抑制雄激素的生物合成。药代动力学方面，吸收：口服迅速全部吸收。分布: 原形药及其代谢产物的血浆蛋白结合率>85%，前列腺和肾上腺含量高。代谢: 迅速、广泛代谢，生成2-羟基氟他胺。排泄: 经尿液和粪便（少量）排泄；代谢产物消除半衰期是6小时。促性腺激素释放激素类似物与本品合用可增加疗效，与华法林并用增加出血倾向，需调整华法林的剂量。 比卡鲁胺， 与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。口服使用， 成人或成年男性包括老年人，一天一次，一粒(50mg)，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。本品经口服吸收良好，没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。当每日服用本品50mg时，药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。本品与蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
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